[发明专利]多功能线性-树状嵌段共聚物的制备及其在药剂学中的应用无效
| 申请号： | 201310182869.8 | 申请日： | 2013-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN103242517A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 李娟;乔宏志;王洋;王广基 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C08G63/685 | 分类号： | C08G63/685;C08G63/08;C08G69/44;C08G83/00;A61K47/34;A61K9/14;A61K9/19;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及高分子化学领域和药物制剂领域，具体涉及一种多功能的线性-树状嵌段共聚物的制备及其在药剂学中的应用。本发明多功能线性-树状嵌段共聚物具有两亲性，能显著增溶难溶性药物，提高药物稳定性和体内生物利用度，尤其能包载难溶性或水溶性药物，自组装形成纳米胶束的优势。修饰的聚酰胺胺结构具有环境响应的电荷反转性质，使胶束在体内循环中表面携带负电荷，到达肿瘤区域后响应弱酸性环境而发生电荷反转为正电荷，更有利于纳米胶束的细胞摄取和胞内递药，提高抗肿瘤药物的被动靶向性，降低药物毒副作用，为新型药物靶向给药研究提供了新思路。 | ||
| 搜索关键词： | 多功能 线性 树状 共聚物 制备 及其 药剂学 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.通式I的线性-树状嵌段共聚物： ![]()
其中： n是聚酰胺胺树状聚合物代数；monomer是线性聚合单体；m是线性聚合单体的聚合度，m为10～50； 所述线性-树状嵌段共聚物I，其中包括(A)含有端位羟基亲水性聚酰胺胺sPA；(B)疏水性聚酯，组成线性AB型嵌段共聚物，该线性-树状嵌段共聚物半树枝sPA与聚酯B的重量比为15∶1～1∶20，较优重量比为8∶1～1∶10。
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