[发明专利]一种多西他赛的半合成方法无效
| 申请号： | 201310125300.8 | 申请日： | 2013-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103145654A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 彭学东;张梅;赵金召;王俊杰 | 申请（专利权）人： | 江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215634 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种多西他赛的半合成方法，具体包括以下步骤：(1)对10-去乙酰基巴卡亭III的7位和10位羟基使用硅烷保护基进行联合保护；(2)在溶剂环境下，将2位羟基受保护的β-内酰胺类侧链前体与受保护的对10-去乙酰基巴卡亭III缩合；(3)使缩合产物脱保护，生成多西他赛粗品，并纯化。其次优化了反应试剂的选择，避免了使用强酸强碱和惰性气体保护，从而简化了反应设备，提高了产品的收率，降低了合成成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种多西他赛的半合成方法，其特征在于包括以下步骤：(1)对10‑去乙酰基巴卡亭III的7位和10位羟基使用硅烷保护基进行联合保护；(2)在溶剂环境下，将2位羟基受保护的β‑内酰胺类侧链前体与受保护的对10‑去乙酰基巴卡亭III缩合；(3)使缩合产物脱保护，生成多西他赛粗品，并纯化。
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