[发明专利]一种替度鲁肽的制备方法有效
| 申请号： | 201310102450.7 | 申请日： | 2013-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN104072605B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 宓鹏程;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙)44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及多肽药物制备方法领域，尤其涉及一种替度鲁肽制备方法。该方法以Asp‑Gly二肽及氨基酸为原料，制备第一多肽片段；合成C端多肽片段‑树脂及中间多肽片段；按照替度鲁泰肽序，在C端多肽片段‑树脂上依次偶联中间多肽片段和第一多肽片段，制得替度鲁肽树脂；取替度鲁肽树脂经裂解、纯化，即得；Asp‑Gly二肽中Gly侧链保护基为Dmb或Hmb；第一多肽片段具有SEQ ID NO1或SEQ ID NO2所示氨基酸序列；C端多肽片段具有如SEQ ID NO3、SEQ ID NO4或SEQ ID NO5所示氨基酸序列；中间多肽片段为1～3个。该方法避免了五元环结构的形成，提高纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替度鲁肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种替度鲁肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：以Asp‑Gly二肽及氨基酸为原料，制备第一多肽片段；步骤2：合成C端多肽片段‑树脂及中间多肽片段；步骤3：按照替度鲁泰肽序，在所述C端多肽片段‑树脂上依次偶联中间多肽片段和第一多肽片段，制得替度鲁肽树脂；步骤4：取所述替度鲁肽树脂经裂解、纯化，即得；所述Asp‑Gly二肽为Fmoc‑Asp(OtBu)‑(Hmb)Gly‑OH或Fmoc‑Asp(OtBu)‑(Dmb)Gly‑OH；所述第一多肽片段具有SEQ ID NO：1或SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列；所述C端多肽片段具有如SEQ ID NO：3、SEQ ID NO：4或SEQ ID NO：5所示氨基酸序列；所述中间多肽片段的数量为1个～3个；所述中间多肽片段的数量为1个时，其氨基酸序列如SEQ ID NO：6所示；所述C端多肽片段具有如SEQ ID NO：3所示氨基酸序列；所述第一多肽片段具有SEQ ID NO：1的氨基酸序列；所述中间多肽片段的数量为2个时，其氨基酸序列分别如SEQ ID NO：7和SEQ ID NO：8所示；所述C端多肽片段具有如SEQ ID NO：4所示氨基酸序列；所述第一多肽片段具有SEQ ID NO：2的氨基酸序列；所述中间多肽片段的数量为3个时，其氨基酸序列分别如SEQ ID NO：9、SEQ ID NO：6和SEQ ID NO：10所示；所述C端多肽片段具有如SEQ ID NO：5所示氨基酸序列；所述第一多肽片段具有SEQ ID NO：2的氨基酸序列。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于深圳翰宇药业股份有限公司，未经深圳翰宇药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310102450.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
