[发明专利]一种多西环素调释微丸及制剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种多西环素调释微丸及制剂的制备方法，包括步骤：盐酸多西环素载药微丸的制备以后，与适量的包衣材料混合，应用硫化床底喷包衣，干燥后制得盐酸多西环素调释微丸；将辅料混匀后，按重量比粘合剂∶辅料＝0.01～1∶1的比例，将粘合剂和辅料混合均匀；并在粘合剂处于熔融状态下；利用粘合剂将辅料粘附在用多西环素制备的包衣微丸表面，得到微丸颗粒；将微丸颗粒直接压片，或按重量比1∶9～9∶1的比例与常规方法制备的缓冲颗粒混合后压片，得到微丸片。本发明的制备方法在压片过程中，不会发生分层现象，制备出的微丸片质量和药物含量均匀、适于工业生产。

主权项

一种盐酸多西环素调释微丸及制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： (1)载药微丸的制备 称取盐酸多西环素原料，搅拌加人含有PVPK30的水中，即得上药溶液。设定流化床进风温度30‑50℃，空白糖丸在流化状态下预热30min，在100‑200kPa的雾化压力下，以底喷的方式进行上药。上药过程中随时调整进风温度和喷液速率，使物料温度控制在32℃，上药结束后继续干燥。 (2)盐酸多西环素调释微丸的制备 分别称取适量的包衣材料混合，用匀化机匀化30min，过80目筛，即得包衣液，包衣过程中需对包衣液进行持续搅拌，设定流化床温度为20‑50℃，盐酸多西环素载药微丸在流化状态下预热20min，在100‑200kPa的雾化压力下，底喷包衣。随时调整进风温度和喷液速率，使物料温度控制在28℃，包衣结束后继续干燥，将微丸取出，40℃烘干2h； (3)制备缓冲颗粒 将PVP K‑90溶于纯水中，制备成粘合剂溶液备用。将微晶纤维素和羧甲基纤维素钠按照4∶1‑1∶1的比例混合均匀，入流化床，鼓风流量为10m3/h，喷粘合剂溶液速度为20g/min，喷气压力为1.2bar，产品温度为25℃，流化时间共30min。出锅后将缓冲颗粒置于40℃烘箱10h，得到干燥的缓冲颗粒。过筛，得到450‑710μm的缓冲颗粒备用； (4)盐酸多西环素微丸片的制备 将步骤(2)得到的微丸颗粒和步骤(3)得到的缓冲颗粒(两者重量比为7∶3的比例)用多功能粉体制粒机混合3min，主机转速为350rpm。再加入微粉硅胶作为助流剂，继续以同样转速混合5min，混合倒入压片机饲料斗中，机动压 片，每片硬度约20N，得到盐酸多西环素微丸片。