[发明专利]蛋氨酸-抗肿瘤复合药物及其制备方法无效
申请号: | 201310021584.6 | 申请日: | 2013-01-22 |
公开(公告)号: | CN103040850A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 顾月清;李斯文;杜长丽;万姝南 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K31/704 | 分类号: | A61K31/704;A61K31/337;A61P35/00;C07D305/14;C07H15/252;C07H1/00 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了蛋氨酸连接物,化合物通式为X-Y-蛋氨酸,其中X为阿霉素、紫杉醇、羟基喜树碱、长春新碱、吉西他滨、利妥昔单抗等。Y为丁二酸酐或乌头酸酐或戊二酸酐或省去,此类型化合物可用于肿瘤的靶向治疗,本发明还公开了制备方法。本发明将蛋氨酸通过丁二酸酐与阿霉素和紫杉醇共价连接,其中蛋氨酸起到肿瘤靶向的作用,丁二酸酐提高抗肿瘤药物水溶性,药物在肿瘤部位蓄积进入肿瘤细胞,有效提高药物浓度,并且降低全身毒副作用。 | ||
搜索关键词: | 蛋氨酸 肿瘤 复合 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.蛋氨酸-抗肿瘤复合药物,其结构式如下:
其中X为阿霉素、吡柔比星、紫杉醇、多西紫杉醇、奥沙利铂、喜树碱、羟基喜树碱、长春新碱、长春碱、长春瑞宾、长春酰胺、利妥昔单抗或吉西他滨;Y为丁二酸酐、乌头酸酐或戊二酸酐。
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