[发明专利]新的具有强效激动效果的GH-RH类似物

摘要

合成肽具有序列：[RrA\A2,A6,A8,A11,A12,A15,A20,A21,A22,Nle27,A28,A29,A30]hGH-RH(1-30)-R2(序列表序号：1)，其中R1是Ac、Tfa或不存在，A1是Tyr、Dat或N-Me-Tyr，A2是Ala、D-Ala、Abu或D-Abu，A6是Phe或Fpa5，A8是Asn、Ala、Gln、Thr或N-Me-Ala，A11是Arg、His或Har，A12是Orn或Lys(Me)2，A15是Abu或Ala，A20是Arg、His或Har，A21是Orn或Lys(Me)2，A22是Leu或Orn，A28是Ser或Asp，A29是Arg、Har、Agm、D-Arg或D-Har，A30是Arg、Agm、Ada、Amc、Aha、Apa、Har、D-Arg、D-Har、Gab、Gln、D-Gln、Gln-Gab、D-Gln-Gab或不存在，R2是-NH2、-OH、-NHR2、-N(R2)2或-OR2，其中R2是C1-12烷基、C2-12烯基或C2-12炔基中的任一种，条件是，如果A29是Agm，那么A30和R2不存在，A1仅仅是N-Me-Tyr，及其药学上可接受的盐。

主权项

一种肽，选自具有下式的组：[R1‑A1,A2,A6,A8,A11,A12,A15,A20,A21,A22,Nle27,A28,A29,A30]hGH‑RH(1‑30)‑R2(序列表序号：40)，其中R1是Ac、Tfa或不存在，A1是Tyr、Dat或N‑Me‑Tyr，A2是Ala、D‑Ala、Abu或D‑Abu，A6是Phe或Fpa5，A8是Asn、Ala、Gln、Thr或N‑Me‑Ala，A11是Arg、His或Har，A12是Orn或Lys(Me)2，A15是His、Abu、Aib、Aah、Aap、Ala或D‑AlaA20是Arg、His或Har，A21是Orn或Lys(Me)2，A22是Leu或Orn，A27是Nle或MetA28是Ser或Asp，A29是Arg、Har、Agm、D‑Arg或D‑Har，A30是Arg、Agm、Ada、Amc、Aha、Apa、Har、D‑Arg、D‑Har、Gab、Gln、D‑Gln、Gln‑Gab、D‑Gln‑Gab或不存在，R2是‑NH2、‑OH、‑NHR3、‑N(R3)2或‑OR3，其中R3是C1‑12烷基、C2‑12烯基或C2‑12炔基中的任一种，条件是，如果A29是Agm，那么A30和R2不存在，A1仅仅是N‑Me‑Tyr，及其药学上可接受的盐。