[发明专利]鲁棒性控释制剂

摘要

本发明涉及形成以下组分的低粘度混合物的组合物a.至少一种二酰基甘油和/或至少一种生育酚；b.至少一种磷脂组分，其包括具有以下的磷脂i.包括多于50％磷脂酰乙醇胺的极性头部基团，和ii.两个酰基链，每个酰基链独立地具有16至20个碳，其中至少一个酰基链在碳链上具有至少一个不饱和度，且在两个碳链中具有不多于四个不饱和度；c.至少一种生物相容的、含氧的、低粘度的有机溶剂；其中任选地至少一种生物活性剂溶于或分散于所述低粘度混合物中；且其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种非层状液晶相结构。本发明还涉及包括施用这样的组合物的治疗方法，且涉及包含制剂的预填充施用装置和药盒。

主权项

一种包含以下组分的低粘度非液晶混合物的预制剂：a.至少一种二酰基甘油和/或至少一种生育酚；b.至少一种磷脂组分，其包括具有以下的磷脂：i.极性头部基团，其包括多于50％磷脂酰乙醇胺，和ii.两个酰基链，每个酰基链独立地具有16至20个碳，其中至少一个酰基链在碳链上具有至少一个不饱和度，且在两个碳链中具有不多于四个不饱和度；其中所述磷脂组分b)包括多于50％PE；c.至少一种生物相容的、含氧的、低粘度的有机溶剂；以及任选的d.按组分a)+b)+c)+d)的重量计至多20重量％的至少一种极性溶剂；具有按重量计在60∶40和20∶80之间的a)与b)的比率；具有基于组分a)+b)+c)+d)的重量大于或等于70％的a)+b)总水平；其中任选地至少一种生物活性剂溶于或分散于所述低粘度混合物中；且其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种非层状液晶相结构。