[发明专利]N-(吡啶-4-基)酰胺和N-(嘧啶-4-基)酰胺及其药物和化妆品用途

摘要

本发明一般地说涉及药物和化妆品领域。更具体地讲，本发明涉及式(1)的某些N-(吡啶-4-基)酰胺和N-(嘧啶-4-基)酰胺，其为雄激素受体的强效调节剂(如抑制剂)，并且其可用于例如疗法中，例如用于治疗皮肤病学疾病或病症；皮脂腺的疾病或病症；痤疮；皮脂分泌过多；油性皮肤；脂溢性皮炎；多绒毛症或多毛症；异位性皮肤炎；或雄激素性脱发；尤其是痤疮。本发明还涉及包含所述化合物的组合物(如药物组合物、化妆品组合物)；制备所述组合物的方法；使用所述化合物和/或组合物调节(如抑制)雄激素受体的方法；以及所述化合物和组合物的医学和/或化妆品用途。

主权项

式(1)的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：其中：R¹为C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、C_1‑6烷氧基、‑S(O)_m‑C_1‑6烷基、C_1‑6氟代烷基、C_1‑6氟代烷氧基、C_1‑6烷基‑OH、‑(CH₂)_i‑C_1‑6烷氧基、‑(CH₂)_j‑O‑C_1‑6氟代烷基、COR^a、CN、NO₂、NR⁵R⁶、或卤素原子；R²为氢原子、C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、C_1‑6烷氧基、‑S(O)_n‑C_1‑6烷基、C_1‑6氟代烷基、C_1‑6氟代烷氧基、C_1‑6烷基‑OH、‑(CH₂)_k‑C_1‑6烷氧基、‑(CH₂)_l‑O‑C_1‑6氟代烷基、COR^b、CN、NO₂、NR^5’R^6’、OH、或卤素原子；R³和R⁴相同或不同，并且为氢原子、C_1‑12烷基、C_3‑9环烷基、C_1‑6氟代烷基、‑C_1‑6烷基‑OH、‑(CH₂)_p‑C_1‑6烷氧基、‑(CH₂)_q‑C_3‑9环烷基、‑(CH₂)_r‑C_1‑6氟代烷基、‑(CH₂)_s‑O‑C_1‑6氟代烷基、苯基、杂芳基、杂环基、‑(CH₂)_t‑苯基、或‑(CH₂)_v‑杂芳基，其中各个苯基和杂芳基任选地被一个至三个相同或不同的R^c基团取代；另外，R³和R⁴与携带它们的碳原子可以一起形成C_3‑9环烷基或杂环基，例如四氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、四氢‑1‑氧代‑噻喃基、或四氢‑1,1‑二氧代‑噻喃基；R^c是C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、C_1‑6烷氧基、‑S(O)_u‑C_1‑6烷基、C_1‑6氟代烷基、C_1‑6氟代烷氧基、C_1‑6烷基‑OH、COR^d、CN、NO₂、NR⁹R¹⁰、OH、或卤素原子；R^a、R^b和R^d相同或不同，并且为C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、或NR⁷R⁸；R⁵、R^5’、R⁶、R^6’、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰相同或不同，为氢原子、C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、或‑(CH₂)_w‑C_3‑7环烷基；另外，R₅和R₆与携带它们的氮原子可以一起形成杂环基；另外，R_5’和R_6’与携带它们的氮原子可以一起形成杂环基；另外，R₇和R₈与携带它们的氮原子可以一起形成杂环基；另外，R₉和R₁₀与携带它们的氮原子可以一起形成杂环基；i、j、k、l、p、q、r、s、t、v和w不同或相同，并且为1、2或3；m、n和u不同或相同，并且为0、1或2；和X为CH或N。