[发明专利]5‑(吡啶‑2‑基‑氨基)‑吡嗪‑2‑腈化合物及其治疗用途有效
| 申请号： | 201280055367.2 | 申请日： | 2012-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN104105696B | 公开（公告）日： | 2017-11-14 |
| 发明（设计）人： | 艾安·柯林斯;迈克尔·莱恩什伯里;托马斯·彼得·马修斯;约翰·查尔斯·里德 | 申请（专利权）人： | 癌症研究技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/497;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人： | 余刚,张英 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明总体涉及治疗性化合物领域。更具体地，本发明涉及尤其是抑制检测点激酶1(CHK1)激酶功能的某些吡啶基‑氨基‑吡嗪腈化合物。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及这种化合物和组合物在体外和体内抑制CHK1激酶功能的应用，和可选地与另一种试剂组合来治疗由CHK1介导、通过抑制CHK1激酶功能而改善等的疾病和病症中的应用，所述另一种试剂为例如，(a)DNA拓扑异构酶I或II抑制剂、(b)DNA损伤剂、(c)抗代谢物或胸苷酸合成酶(TS)抑制剂、(d)微管靶向剂、和(e)电离辐射，所述疾病和病症包括增殖性病症诸如癌症等。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 氨基 吡嗪 化合物 及其 治疗 用途 | ||
【主权项】：
一种下式的化合物，或其药用盐：其中：‑RB3独立地是：每个‑RB3A独立地是‑H或饱和脂肪族C1‑3烷基；‑RA4独立地是‑NHRA4A、‑NRA4A2、或‑ORA4A；每个‑RA4A独立地是饱和脂肪族C1‑3烷基；‑RA5独立地是‑RA5A；‑RA5A独立地是：并且‑RA5AA是饱和脂肪族C1‑3烷基。
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