[发明专利]用于制备糖‑蛋白质糖缀合物的方法有效

专利信息
申请号: 201280054487.0 申请日: 2012-09-14
公开(公告)号: CN103917245B 公开(公告)日: 2017-06-06
发明(设计)人: A·索尔;F·米科利 申请(专利权)人: 葛兰素史密丝克莱恩生物有限公司
主分类号: A61K39/09 分类号: A61K39/09;C08B37/00;C07K16/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 黄革生,林柏楠
地址: 比利时里*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了用于还原胺化多糖的还原端处的羰基的方法,其中所述还原胺化在pH4至5之间进行。本发明还提供了用于制备多糖和载体分子的缀合物的方法,其包括步骤(a)使多糖与连接体偶联,以形成多糖‑连接体化合物,其中连接体的游离端是酯基;和(b)使酯基与载体分子中的伯氨基反应,以形成多糖‑连接体‑载体分子缀合物,其中所述连接体通过酰胺键与载体分子偶联。本发明还提供了减少未反应的连接体污染多糖‑连接体化合物的方法,其包括在小于pH5的含水条件下沉淀未反应的连接体的步骤。本发明还提供了通过这些方法获得的或者可获得的多糖‑连接体‑载体分子缀合物和中间化合物。
搜索关键词: 用于 制备 蛋白质 糖缀合物 方法
【主权项】:
用于还原胺化多糖的还原端处的羰基的方法,其中所述多糖包含来自革兰氏阴性菌脂多糖的核心结构域和O‑抗原,所述O‑抗原与所述核心结构域连接,其中所述还原胺化在pH 4至pH 5之间进行,其中所述方法不需要使用EDAC。
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