[发明专利]用于治疗实体瘤的FAP-活化的蛋白酶体抑制剂在审
| 申请号： | 201280052940.4 | 申请日： | 2012-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN103945856A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | W.W.巴乔夫钦;H-S.赖;S.E.波普拉夫斯基 | 申请（专利权）人： | 塔夫茨大学信托人 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;权陆军 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了蛋白酶体抑制剂、蛋白酶体抑制剂的FAP-活化的前药，和所述抑制剂和前药的药学可接受的盐。还公开了相关的药物组合物，和使用所述抑制剂和前药及其组合物，例如，治疗癌症和其他细胞增殖性疾病的方法。还公开了分别定量在活检样品和哺乳动物中的FAP表达的体外和体内方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 实体 fap 活化 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
由A‑B表示的蛋白酶体抑制剂的FAP‑活化的前药，或其药学上可接受的盐，其中： A表示成纤维细胞活化蛋白(FAP)的底物； B表示蛋白酶体抑制剂部分，其在作为FAP切割的产物以游离形式从所述前药释放时，以500 nM或更小的Ki抑制蛋白酶体的蛋白水解活性； A和B通过键共价连接，所述键通过FAP酶促切割而释放所述游离形式的B；和 所述前药具有比对于脯氨酰基内肽酶EC 3.4.14.5 (PREP)高至少10倍的对于连接A和B的键的FAP切割的kcat/Km。
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