[发明专利]稳定化乙哌立松医药组成物及含有上述组成物的缓释制剂

摘要

本发明涉及稳定化乙哌立松医药组成物及含有上述组成物的缓释制剂。具体是，由活性成分乙哌立松盐和酸化剂组成，成品存放期间乃至药物在患者体内滞留期间，皆可保持活性成分化学稳定性的稳定化乙哌立松医药组成物，以及除了该乙哌立松和酸化剂以外还包含延迟释放剂，以发挥速效性和持效性双重释放特性的含稳定化乙哌立松的释放制剂。

主权项

一种含稳定化乙哌立松医药组合物的口服缓释制剂，其特征在于，其组合包括乙哌立松盐和酸化剂以及延迟释放剂；0.5%(W/V)水性溶液的酸度为pH 0.5‑5.6;所述延迟释放剂的含量对乙哌立松盐1重量份的重量份达0.05‑3；其中，所述酸化剂是在酸性pH调节剂或水中悬浮、溶解、膨胀或混合时低于pH为5.0的赋形剂中选择；其中，所述酸性pH调节剂是从海藻酸、乙酸、蚁酸、己二酸、依地酸、富马酸、乳酸、苹果酸、马来酸、棕榈酸、丙酸、硬脂酸、酒石酸、抗坏血酸、异抗坏血酸、柠檬酸、草酸、丁二酸、甲苯磺酸、甲烷磺酸、硝酸、盐酸、磷酸和硫酸中选择的一个以上；所述赋形剂是在卡波姆、聚卡波非和聚葡萄糖中选择的其中之一以上；所述缓释制剂实施双重释放，在洗脱初期15分钟以内洗脱率占总含量的15‑55重量份，1小时以内占55‑75重量份，3小时以内达85重量份以上。