[发明专利]制备6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺及其前体的方法有效
| 申请号： | 201280050969.9 | 申请日： | 2012-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN103958467B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | E·迪奥达托;K·马尔库奇;R·托马斯;P·维德瑙;M·雷蒂格;H·罗伯茨 | 申请（专利权）人： | 锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： |
本发明涉及制备外消旋‑6‑氯‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑咔唑‑1‑甲酰胺(I)的新方法，其通过将3‑溴‑2‑氧代‑环己烷甲酸烷基酯(I’‑a)转化为6‑氯‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑咔唑‑1‑甲酸烷基酯(I’‑b)，随后对其进行处理以得到最终产物(I)。 |
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| 搜索关键词： | 制备 咔唑 甲酰胺 及其 方法 | ||
【主权项】：
根据以下流程制备化合物(I’‑b)的方法:![]()
其中R是C1‑C6直链、支链或环状烷基链，所述方法特征为化合物(I’‑a)和4‑氯苯胺之间的反应在加热下在能够与水形成共沸混合物的溶剂中进行。
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