[发明专利]控释制剂

摘要

本发明涉及5‑(吡啶基)‑2(1H)‑吡啶酮化合物的口服控释制剂及其治疗患有心力衰竭、心力衰竭的一个阶段、一类或一种表现或有发生或表现心力衰竭症状风险的个体的用途。本发明的制剂在0.1μg/kg体重/分钟和20μg/kg体重/分钟之间的范围内释放该化合物。

主权项

1.口服控释片剂制剂，包含：(i)芯，包含1,2‑二氢‑3‑氰基‑6‑甲基‑5‑(4‑吡啶基)‑2(1H)‑吡啶酮(米力农)或其药学上可接受的盐；粘度为80000‑120000cps的羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素、粘度为50cps的羟丙基甲基纤维素；以及至少一种药学上可接受的赋形剂；其中所述羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素(80000‑120000cps)与羟丙基甲基纤维素(50cps)的比例是2:1‑1:2，以及所述米力农与总的羟丙基甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素的比例是1:2‑1:6；(ii)密封包衣；(iii)缓释包衣，其中所述缓释包衣包含乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素(6cps)，并且其中乙基纤维素与羟丙基甲基纤维素的比例为19:1至4:1；(iv)缓冲包衣；和(v)肠释包衣；其中所述制剂允许以达到有效缓解心力衰竭症状的稳态血浆水平的量释放米力农；其中所述米力农从所述制剂的释放在0.1μg/kg体重/分钟至20μg/kg体重/分钟之间的范围内。