[发明专利]方法

摘要

本发明涉及用于被引剂进入细胞的体外或离体方法，该被引剂为核酸，该方法包括在聚六亚甲基双胍(PHMB)的存在下在盐的存在下将所述细胞暴露于该核酸的步骤，其中核酸和所述PHMB是纳米颗粒形式的非共价复合物的形式，以及其中该非共价复合的纳米颗粒在10‑13.5的pH值下形成。

主权项

用于促进试剂（被引剂）进入细胞的方法，所述方法包括在促入剂的存在下将所述细胞暴露于所述被引剂的步骤，其中，所述促入剂包括下述式1a或式1b的线型和/或支化或环状的聚单胍/聚胍、聚双胍、其类似物或衍生物：式1a式1b其中：“n”指所述聚合物中的重复单元的数目，且n可以为2至1000、例如从2或5至10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、150、200、250、300、350、400、450、500、600、700、800或900；G₁和G₂独立地表示包括双胍或胍的阳离子基团，其中，L₁和L₂直接连接到所述胍的N原子；L₁和L₂是所述聚合物中的G₁和G₂阳离子基团之间的连接基团，且独立地表示包含C₁‑C₁₄₀碳原子的脂肪族基团，例如烷基基团，诸如：亚甲基、亚乙基、亚丙基、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀、‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀烷基；或C₁‑C₁₄₀（例如，C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀）、脂环基、杂环基、芳香族基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或氧化烯基；或聚亚烷基基团，所述聚亚烷基基团可选地由一个或多个的优选为一个的氧、氮或硫原子、官能团或饱和或不饱和的环部分中断；N和G₃为可选择的端基；X可以是存在或不存在的；L₃、L₄和X是所述聚合物中的G₄和G₅阳离子基团之间的连接基团，且独立地表示含有C₁‑C₁₄₀碳原子的脂肪族基团，例如烷基基团，诸如：亚甲基、亚乙基、亚丙基、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀、‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀烷基；或L₃和L₄和X可以独立地是C₁‑C₁₄₀（例如，C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆、C₇、C₈、C₉或C₁₀；C₁‑C₁₀、‑C₂₀、‑C₃₀、‑C₄₀、‑C₅₀、‑C₆₀、‑C₇₀、‑C₈₀、‑C₉₀、‑C₁₀₀、‑C₁₁₀、‑C₁₂₀、‑C₁₃₀或‑C₁₄₀）、脂环基、杂环基、芳香族基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、氧化烯基；或聚亚烷基基团，所述聚亚烷基基团可选地由一个或多个的优选为一个的氧、氮或硫原子、官能团以及饱和或不饱和的环部分中断；“G₄”和“G₅”是阳离子部分且可以是相同或不同的，且它们中的至少一个是双胍部分或氨基甲酰基胍，且另一部分可以是双胍或氨基甲酰基胍或胺；且阳离子部分G₄和G₅不包含单个的胍基团。