[发明专利]呫吨酮化合物的衍生物无效
| 申请号: | 201280049649.1 | 申请日: | 2012-09-10 |
| 公开(公告)号: | CN104114547A | 公开(公告)日: | 2014-10-22 |
| 发明(设计)人: | 邹汉勋;拉克斯米尼亚拉扬·拉詹玛尼;周雷;邓象超;许俊杰;陈长慧;钱德拉·韦尔马;罗杰·W·博伊尔曼;刘寿平;萨拉斯沃蒂·帕德马纳班 | 申请(专利权)人: | 新加坡科技研究局;新加坡保健服务集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D311/86 | 分类号: | C07D311/86;A61K31/403;A61K31/4178;A61K31/4025;A61K31/4433;A61K31/496;A61K31/541;A61K31/5355;A61K31/352;C07D405/10;C07D417/10;C07D413/10 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
| 地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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| 摘要: | 本发明涉及呫吨酮类似物。这类化合物可以用于治疗细菌感染。 | ||
| 搜索关键词: | 呫吨酮 化合物 衍生物 | ||
【主权项】:
式I的化合物或其盐:
其中R1和R2中的每一个各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳烷基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、杂芳烷基、‑(C=O)R11、‑(C=O)OR11、‑(C=O)NR12R13、‑SO2R11、‑SO2NR12R13或R14、其中R14为
其中n为0‑20;X为‑O‑、‑(C=O)‑、‑O(C=O)‑、‑(C=O)O‑、‑N(R11)‑、‑(C=O)N(R11)‑、‑N(R11)(C=O)‑、‑O(C=O)N(R11)‑、‑N(R11)(C=O)O‑、‑N(R12)(C=O)N(R13)‑、‑NR11SO2‑或‑SO2NR11‑;R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21和R22中的每一个每次出现时独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烯基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烯基、卤化物、氰基、硝基、异氰酸酯、‑R14、‑OR11、‑SR11、‑(C=O)R11、‑(C=O)OR11、‑O(C=O)R11、‑O(C=O)OR11、‑(C=O)NR12R13、‑O(C=O)NR12R13、‑NR12(C=O)OR13、‑NR12R13、‑N(R12)2R13、‑N(R12)‑NR12R13、‑NR12(C=O)R13、‑(S=O)R11、‑SO2R11、‑SO3R11、‑OSO3R11、‑OPO2OR11、‑SO2NR12R13、‑(C=NR12)NR12R13、‑NR13(C=NR12)R11或‑N(R13)(C=NR12)NR12R13;或者R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22或R23中的任意两个实例连同它们所结合的碳一起形成(C=O);或者R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22或R23中的任意两个实例连同它们所结合的碳一起形成3‑8元碳环或杂环;或者R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22或R23中的任意两个实例一起形成键;R23每次出现时独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烯基、卤化物、氰基、硝基、异氰酸酯、‑R14、‑OR11、‑SR11、‑(C=O)R11、‑(C=O)OR11、‑O(C=O)R11、‑O(C=O)OR11、‑(C=O)NR12R13、‑O(C=O)NR12R13、‑NR12(C=O)OR13、‑NR12R13、‑N(R12)2R13、‑N(R12)‑NR12R13、‑NR12(C=O)R13、‑(S=O)R11、‑SO2R11、‑SO3R11、‑OSO3R11、‑OPO2OR11、‑PO2OR11、‑SO2NR12R13、‑(C=NR12)NR12R13、‑NR13(C=NR12)R11、‑NR11(C=NR12)R13、‑N(R13)(C=NR12)NR12R13、![]()
‑OPO2OH、‑OSO3H、![]()
R3和R10中的每一个每次出现时独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳烷基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、杂芳烷基、‑O(C=O)R11、‑O(C=O)OR11、‑O(C=O)NR12R13、‑OSO3R11或‑OPO2OR11;R4和R5中的每一个独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳烷基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、杂芳烷基、‑OR11、‑O(C=O)R11、‑O(C=O)OR11或‑O(C=O)NR12R13;或者R4和R5连同它们所结合的碳一起形成(C=O);R6、R7、R8和R9中的每一个每次出现时独立地为氢;或者R6和R7一起形成键;或者R8和R9一起形成键;R11每次出现时独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳烷基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、杂芳烷基或R14;并且R12和R13中的每一个每次出现时独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳烷基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、杂芳烷基或R14;或者R12或R13一起形成3‑8元杂环,其中R1或R2中至少一个为R14。
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