[发明专利]呈现糖皮质激素受体活性的胰高血糖素超家族肽有效

专利信息
申请号: 201280049164.2 申请日: 2012-11-16
公开(公告)号: CN103957927B 公开(公告)日: 2016-11-09
发明(设计)人: R.D.戴马志;杨彬 申请(专利权)人: 印第安纳大学研究及科技有限公司
主分类号: A61K38/26 分类号: A61K38/26;A61K38/00;A61K31/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;庞立志
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供能对糖皮质激素受体起作用的与GR配体缀合的胰高血糖素超家族肽。本文还提供含有本发明缀合物的药物组合物和药盒。本文进一步提供治疗疾病,例如,代谢病症,例如糖尿病和肥胖症的方法,其包括给予本发明的缀合物。
搜索关键词: 呈现 糖皮质激素 受体 活性 血糖 家族
【主权项】:
一种包含结构Q‑L‑Y的化合物;其中Q为胰高血糖素相关肽,所述肽对GLP‑1受体具有激动剂活性;Y是当与Q‑L缀合时活化糖皮质激素受体的GR配体,其中所述化合物选自:GLP‑1/雌激素(3‑醚);GLP‑1/雌激素(17‑氨基甲酸酯);GLP‑1/雌激素(17‑酯);GLP‑1/雌激素(3‑酯);GLP‑1/雌激素(17‑腙);GLP‑1/雌酮(3‑酯);GLP‑1/雌激素(17‑氨基甲酸酯二硫化物);GLP‑1/雌激素(17‑组织蛋白酶二氨基乙烷);GLP‑1激动剂/地塞米松氨基甲酸酯‑beta‑丙氨酸缀合物;GLP‑1激动剂/地塞米松肼缀合物;GLP‑1激动剂/地塞米松氨基甲酸酯缀合物;GLP‑1激动剂/地塞米松二硫化物缀合物;其中GLP‑1激动剂的序列为HaibEGTFTSDVSSYLEEQAAKEFIAWLVKGGPSSGAPPPSK或HaibEGTFTSDVSSYLEEQAAKEFIAWLVKGGPSSGAPPPSC;L为连接基团或键。
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