[发明专利]氨基苯并二氢吡喃、氨基苯并二氢噻喃及氨基-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物，包含这些化合物的药用组合物，及其在治疗中的用途在审
| 申请号： | 201280049150.0 | 申请日： | 2012-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN103889968A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | W.安贝格;U.朗格;F.波尔基 | 申请（专利权）人： | 艾伯维德国有限责任两合公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;A61K31/352;A61P25/02;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;梁谋 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的氨基苯并二氢吡喃、氨基苯并二氢噻喃及1,2,3,4-四氢喹啉衍生物，或其生理学上可耐受的盐。本发明涉及包含这样的氨基苯并二氢吡喃、氨基苯并二氢噻喃及氨基-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物的药用组合物，及这样的氨基苯并二氢吡喃、氨基苯并二氢噻喃及氨基-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物用于治疗性目的的用途。氨基苯并二氢吡喃、氨基苯并二氢噻喃及氨基-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物为GlyT1抑制剂。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 二氢吡喃 二氢噻喃 喹啉 衍生物 包含 这些 化合物 药用 组合 及其 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】：
1. 一种式(I)化合物，![]()
其中A为5或6员环；R为R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-；R1为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C6烷基、三-(C1-C4烷基)-甲硅烷基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、(任选取代的C6-C12芳基-C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、任选取代的C6-C12芳基-C1-C4烷基、任选取代的C3-C12杂环基-C1-C4烷基、C3-C12环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、卤代C1-C6烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、(卤代C1-C4烷基)氨基羰基、C6-C12芳基氨基羰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选取代的C6-C12芳基、羟基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷氧基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、(卤代C1-C6烷基)磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、(C6-C12芳基-C1-C6烷基)磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C3-C12杂环基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C3-C12杂环基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳氧基、C3-C12杂环基氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、(卤代C1-C6烷基)氨基、二-C1-C6烷基氨基、二-(卤代C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、(卤代C1-C6烷基)羰基氨基、C6-C12芳基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、(卤代C1-C6烷基)磺酰基氨基、C6-C12芳基磺酰基氨基或任选取代的C3-C12杂环基；W为-NR8-或键；A1为任选取代的C1-C4亚烷基或键；Q为-S(O)2-或-C(O)-；Y为-NR9-或键；A2为任选取代的C1-C4亚烷基、C1-C4亚烷基-CO-、-CO-C1-C4亚烷基、C1-C4亚烷基-O-C1-C4亚烷基、C1-C4亚烷基-NR10-C1-C4亚烷基、任选取代的C2-C4亚烯基、任选取代的C2-C4亚炔基、任选取代的C6-C12亚芳基、任选取代的C6-C12亚杂芳基或键；X1为-O-、-NR11-、-S-、任选取代的C1-C4亚烷基、任选取代的C2-C4亚烯基、任选取代的C2-C4亚炔基；R2为氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、-CN、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选取代的C6-C12芳基、羟基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯氧基、C6-C12芳基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烯基氨基、硝基或任选取代的C3-C12杂环基，或两个基团R2连同其所结合的A中的环原子一起形成5或6员环；A3为-O-、-S-或-NR16-；R3为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，或两个基团R3连同它们所连接的碳原子一起形成羰基；Y1为键或任选取代的C1-C4亚烷基；R4a为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、CH2CN、C6-C12芳基-C1-C4烷基、C3-C12环烷基、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12杂环基；或R4a为任选取代的C1-C4亚烷基，其结合至Y1中的碳原子；R4b为氢、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、CH2CN、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12杂环基；或R4a、R4b一起为任选取代的C1-C6亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR17置换；X2为-O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12b或键；X3为-O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13b或键；R5为任选取代的C6-C12芳基、任选取代的C3-C12环烷基或任选取代的C3-C12杂环基；R6为氢或C1-C6烷基；R7为氢或C1-C6烷基；R8为氢或C1-C6烷基；R9为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、氨基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基-C1-C4烷基或C3-C12杂环基；或R9、R1一起为C1-C4亚烷基；或R9为C1-C4亚烷基，其结合至A2中的碳原子且A2为C1-C4亚烷基，或结合至X1中的碳原子且X1为C1-C4亚烷基；R10为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷基磺酰基；R11为氢或C1-C6烷基，或R9、R11一起为C1-C4亚烷基，R12a为氢、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C3-C12杂环基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基或羟基；R12b为氢或C1-C6烷基，或R12a、R12b一起为羰基或任选取代的C1-C4亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR14-置换；R13a为氢、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C3-C12杂环基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基或羟基；R13b为氢或C1-C6烷基，或R13a、R13b一起为羰基或任选取代的C1-C4亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR15-置换；R14为氢或C1-C6烷基；R15为氢或C1-C6烷基；R16为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、CH2CN、C6-C12芳基-C1-C4烷基、C3-C12环烷基、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12杂环基；且R17为氢或C1-C6烷基，或其生理学上可耐受的盐。
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