[发明专利]作为晚期SV40因子(LSF)抑制剂用于治疗癌症的[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]喹啉-6(5H)-硫酮和[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g][1,2,4]三唑并[1,5-a]喹啉衍生物无效
申请号: | 201280048586.8 | 申请日: | 2012-10-02 |
公开(公告)号: | CN103906751A | 公开(公告)日: | 2014-07-02 |
发明(设计)人: | 斯科特·E·绍斯;乌拉·汉森;乔舒亚·A·毕晓普 | 申请(专利权)人: | 波士顿大学董事会 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D493/14;A61K31/4741;A61K31/4196;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 杨国强;张淑珍 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明总体而言涉及用于抑制、预防和/或治疗癌症(例如,肝细胞癌(HCC))的[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]喹啉-6(5H)-硫酮和[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g][1,2,4]三唑并[1,5-a]喹啉衍生物和/或组合物。在一些实施方式中,本发明涉及小分子化合物在抑制、预防和/或治疗转录因子晚期SV40因子(LSF)的表达,从而用于治疗HCC或其它癌症类型中的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 晚期 sv40 因子 lsf 抑制剂 用于 治疗 癌症 二氧 戊烯 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.具有结构式XI、XII或XIII的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中,每个X独立地为O或S;R1为氢或烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;R2为氢或羟基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;每个R3和每个R6满足:(i)独立地为氢、氟、氯、溴、碘或羟基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;或者(ii)两个R6部分和/或两个R3部分与亚烷基、亚烯基或亚炔基基团一起形成取代或未取代的C3至C6的环;R4、R5、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘或羟基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团;并且R13为氢或烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或芳基烷基基团。
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