[发明专利]杂环化合物及其应用

摘要

用作PI3激酶调节剂的式(I)、式(XI)和式(XII)的化合物和药物组合物，及它们在治疗疾病例如癌症中的应用。

主权项

式(I)的化合物：或其对映异构体、对映异构体的混合物或两种或两种以上非对映异构体的混合物或其药学上可接受的形式，其中Cy为被0‑1次出现的R³和0‑3次出现的R⁵取代的芳基或杂芳基；W_b⁵为CR⁸、CHR⁸或N；其中当W_b⁵为N时，X或Y中不超过一个为不存在；R⁸为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、亚磺酰氨基、卤代、氰基、羟基或硝基；B为烷基、氨基、杂烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基或杂芳基，所述各基团被0‑4次出现的R²取代；各R²独立地为烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、亚磺酰氨基、卤代、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基；X为不存在或为–(CH(R⁹))_z‑；Y为不存在、‑O‑、‑S‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)₂‑、‑N(R⁹)‑、‑C(=O)‑(CHR⁹)_z‑、‑C(=O)‑、‑N(R⁹)‑C(=O)‑或‑N(R⁹)‑C(=O)NH‑、‑N(R⁹)C(R⁹)₂‑或‑C(=O)‑N(R⁹)‑(CHR⁹)_z；各z独立地为1、2、3或4的整数；R³为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、卤代烷基、杂烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、亚磺酰基、磺酰基、亚砜基、砜基、亚磺酰氨基、卤代、氰基、芳基、杂芳基、羟基、硝基或–C(=O)R¹⁷；其中上述各取代基能够被0、1、2或3个R¹³取代；R¹⁷为氢、羟基或杂环基；各R⁵独立地为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、亚磺酰氨基、卤代、氰基、羟基或硝基；各R⁹独立地为氢、烷基、环烷基、杂环基或杂烷基；和W_d为其中X¹为N或CR¹⁰；和各R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³独立地为氢、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环基氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、亚磺酰氨基、卤代、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基、碳酸酯基、氧代或NR′R′′，其中R′和R'′与氮结合在一起形成环状部分。