[发明专利]作为离子通道调节剂的稠合苯并氧氮杂*酮有效
申请号: | 201280042528.4 | 申请日: | 2012-06-29 |
公开(公告)号: | CN103857659B | 公开(公告)日: | 2017-02-15 |
发明(设计)人: | 布里顿·肯尼斯·科基;埃尔费斯·伊莱恩;罗伯特·H.·姜;拉奥·V.·卡拉;德米特里·库尔顿;李晓芬;鲁本·马丁内斯;埃里克·Q.·帕克希尔;涛·佩里;杰夫·扎布洛基;钱德拉塞凯尔·文卡塔拉马尼;迈克尔·格劳普;胡安·格雷罗 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D243/24 | 分类号: | C07D243/24;C07D267/14;C07D291/08;C07D403/06;C07D413/06;C07D413/12;C07D413/14;C07D419/06;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/5513;A6 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及钠通道抑制剂的化合物,并且涉及它们在各种病状的治疗中的用途,所述病状包括心血管疾病和糖尿病。在特定的实施方案中,通过通式I给出了化合物的结构其中Z1、Z2、Z3、Z4、X、Y、R2、R3和R4如本文中定义,并且涉及所述化合物的制备方法和用途,以及涉及含有所述化合物的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 离子 通道 调节剂 稠合苯 氧氮杂 | ||
【主权项】:
一种通式II的化合物,或其药学上可接受的盐:其中:m是0或1;n是1或2;R2是‑C1‑6亚烷基‑R5或‑C1‑6亚烷基‑L‑R5;L是‑O‑、‑NHS(O)2‑、‑S(O)2NH‑或‑NHC(O)‑;R3各自独立地是氢、氘或C1‑6烷基;R4各自独立地是氢、氘或C1‑6烷基;R5是环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;其中所述芳基、杂芳基或杂环基可选被1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自由C1‑6烷基、卤素、环烷基、杂环基、杂芳基、‑N(R20)(R22)、‑C(O)‑OR20、‑CN和‑O‑R20组成的组;其中所述C1‑6烷基或杂芳基可选进一步被1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自由卤素和C1‑6烷基组成的组;和其中所述C1‑6烷基可选进一步被1、2或3个卤素取代;R10各自独立选自由卤素、‑O‑R20、‑O‑S(O)2‑R20,C1‑6烷基和环烷基组成的组;其中所述C1‑6烷基或环烷基可选被1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自由卤素和‑CN组成的组;R17是卤素;R20和R22在每种情况中独立地选自由氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、环烷基和芳基组成的组;其中C1‑6烷基和芳基可选被1、2或3个取代基取代,所述取代基独立选自由羟基、卤素和环烷基组成的组,并且进一步其中“环烷基”是指C3‑20环烷基基团,其具有单环或多稠环,或与C6‑20芳基基团稠合的C3‑20环烷基基团,只要连接点是通过环烷基基团;“芳基”是指具有单环或多稠合环的6至20个碳原子的芳族碳环基团;“杂芳基”是指具有单环或多环的基团,在至少一个环内具有1至15个碳原子和1至4个选自氧、氮和硫的杂原子;“杂环基”是指具有单环或多稠环的单价饱和基团,在环内具有1至40个碳原子和1至10个杂原子,杂原子选自氮、硫、磷和/或氧。
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