[发明专利]含亚磺酰亚胺基团的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺有效
| 申请号： | 201280036561.6 | 申请日： | 2012-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN103702979A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | U·吕金;R·博尔曼;A·肖尔茨;G·西迈斯特;M·J·格诺特;U·伯默;D·科泽蒙德;P·利瑙;G·鲁特尔;C·舒尔茨-法登雷希特 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C311/13 | 分类号： | C07C311/13;C07D251/16;C07D251/22;A61K31/53;A61P9/00;A61P31/00;C07D401/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及如本文中所描述和定义的通式(I)或(Ia)的含亚磺酰亚胺基团的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺，及其制备方法、其在病症的治疗和/或预防中的用途，特别是在过度增殖性病症和/或病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病的治疗和/或预防中的用途。本发明还涉及可用于制备所述通式(I)或(Ia)的化合物的中间体化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 含亚磺酰 亚胺 基团 芳基 苯基 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物，或它的盐、溶剂合物或溶剂合物的盐：![]()
其中R1表示选自C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基、杂芳基、苯基-C1-C3-烷基-或杂芳基-C1-C3-烷基-的基团，其中所述基团任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自羟基、氰基、卤素、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C3-氟烷氧基-、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺；R2表示选自下列的基团：![]()
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R3、R4相互独立地表示选自氢原子、氟原子、氯原子、氰基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-的基团；R5表示选自氢原子、氰基、-C(O)R9、-C(O)OR9、-S(O)2R9、-C(O)NR10R11、C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基、苯基、杂芳基的基团，其中所述C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基、苯基或杂芳基任选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、氰基、羟基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-；R6、R7相互独立地表示选自氢原子、氟原子、氯原子、氰基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-的基团；R8表示选自下列的基团：a)C1-C10-烷基，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-、C2-C3-烯基-、C2-C3-炔基-、C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基、杂芳基，其中所述C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基或杂芳基任选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氰基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-；b)C3-C7-环烷基，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-、C2-C3-烯基-、C2-C3-炔基-；c)杂环基，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-、C2-C3-烯基-、C2-C3-炔基-；d)苯基，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-；e)杂芳基，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-；f)苯基-C1-C3-烷基-，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-；g)杂芳基-C1-C3-烷基，其任选地被一个或两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、氰基、C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-、C1-C3-烷氧基-；R9表示选自C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基、苄基或杂芳基的基团，其中所述基团任选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-；R10、R11相互独立地表示选自氢、C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基或杂芳基的基团，其中所述C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、杂环基-、苯基或杂芳基任选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基相同地或不同地选自卤素、羟基、C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、氨基、烷基氨基-、二烷基氨基-、乙酰氨基-、N-甲基-N-乙酰氨基-、环胺、卤代-C1-C3-烷基-、C1-C3-氟烷氧基-。
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