[发明专利]用于成像或治疗的包含反式环辛烯亲双烯体和二烯的预靶向试剂盒

摘要

描述了用于靶向的医学成像和/或治疗的预靶向方法和相关的试剂盒，其中使用显示出彼此生物正交反应性的非生物反应性化学基团。本发明涉及[4+2]逆电子需求(逆)狄尔斯‑阿尔德化学反应在提供预靶向探针和效应物探针之间的偶联中的用途。为此，这些探针中的一个包含缺电子的四嗪或其它合适的二烯，且另一个是由于至少两个环外键的位置而具有展平结构的E‑环辛烯。

主权项

用于靶向的医学成像和/或治疗的试剂盒，其包含至少一种预靶向探针和至少一种效应物探针，其中所述预靶向探针包含初级靶向部分和第一生物正交反应性基团，且其中所述效应物探针包含为标记物或药学活性化合物的效应物部分，和第二生物正交反应性基团，其中所述第一和第二生物正交反应性基团中的任一个是亲双烯体，并且所述第一和第二生物正交反应性基团中的另一个是二烯，其中所述亲双烯体是反式‑环辛烯部分，该部分具有由至少两个被固定在相同平面中的环外键引起的展平结构，且包含至少一个任选经由间隔体与所述预靶向探针或所述效应物探针的连接，其中所述亲双烯体是选自下述结构的化合物：；其中所述二烯是式(5)的化合物：其中R1和R2各自独立地表示选自下述的取代基：2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、2,6‑嘧啶基、3,5‑嘧啶基、2,4‑嘧啶基或苯基，任选被一个或多个吸电子基团取代，所述吸电子基团选自NO2、F、Cl、CF3、CN、COOH、COOR、CONH2、CONHR、CONR2、CHO、COR、SO2R、SO2OR、NO、Ar，其中R是C1‑C6烷基，且Ar代表苯基、吡啶基或萘基；且其中所述二烯包含至少一个任选经由间隔体与所述预靶向探针或所述效应物探针的连接。