[发明专利]部分饱和的三环化合物及其制备和使用方法有效
申请号: | 201280033359.8 | 申请日: | 2012-05-07 |
公开(公告)号: | CN103764641B | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
发明(设计)人: | S·M·克拉姆普;H·J·戴克;T·D·帕琳;R·扎赫勒 | 申请(专利权)人: | 扎夫根股份有限公司 |
主分类号: | C07D311/94 | 分类号: | C07D311/94;C07D405/02;C07D491/048;C07D493/04;A61K31/352;A61K31/335;A61K31/4355;A61K31/397;A61K31/4025;A61P3/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供三环化合物及其在治疗医学障碍诸如肥胖症中的用途。提供了药物组合物和制备多种三环化合物的方法。预期所述化合物对甲硫氨酰氨基肽酶2具有活性。 | ||
搜索关键词: | 部分 饱和 环化 及其 制备 使用方法 | ||
【主权项】:
一种由下式表示的三环化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体:
D2为6元部分不饱和的杂环;X2是+‑O‑CH2‑*;其中+和*表示如式IV所示的X2的附接点;RB1选自H或C1‑3烷基;其中C1‑3烷基任选地被选自OH、C1‑2烷氧基或一个或多个氟原子的基团取代;RA1在每次出现时独立地选自氢或卤素;n为0、1或2;RA2选自氢、RiRjN‑、杂环基、杂环基‑(NRa)‑、C1‑6烷基、C3‑6烯基、C1‑6烷氧基;其中所述杂环基可任选地被一个或多个Rg基团取代;并且其中所述C1‑6烷基、C3‑6烯基和C1‑6烷氧基可任选地被一个或多个RP基团取代;Ra和Rb在每次出现时独立地选自氢和C1‑3烷基;Rg在每次出现时独立地选自RP、氢、氧代、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基;Ri和Rj在每次出现时独立地选自氢、C1‑4烷基、杂环基和杂环基羰基;其中C1‑4烷基可任选地被一个或多个选自羟基、RaRbN‑、RaRbN‑羰基‑和C1‑3烷氧基的取代基取代;RP在每次出现时独立地选自卤素、羟基、C1‑6烷氧基、RiRjN‑和RiRjN‑羰基‑;其中所述杂环基指饱和或部分不饱和的4至10元环结构,包括桥环或稠环,并且其环结构包含一至三个选自氮的杂原子。
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