[发明专利]通过甲磺酰化制备决奈达隆的方法无效
| 申请号： | 201280025782.3 | 申请日： | 2012-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN103582634A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | A.弗里兹;C.胡斯扎 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D307/81 | 分类号： | C07D307/81 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及制备N-[2-正丁基-3-[4-[3-(二-正丁基氨基)-丙氧基]-苯甲酰基]-苯并呋喃-5-基]甲磺酰胺(I)及其药学上可接受的盐的新颖方法，其中使式(II)的(5-氨基-2-丁基-l-苯并呋喃-3-基){4-[3-(二-正丁基氨基)丙氧基]苯基}甲酮的盐(其中A为与式(II)化合物形成酸加成盐的一元或者二元酸，如果A为二元酸则n为1以及如果A为一元酸则n为1或者2)与甲磺酰化试剂在非均相反应中反应，并且视需要在相转移催化剂的存在下反应。本发明还涉及式(II)化合物的新颖盐、其制备和它们在制备决奈达隆中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 通过 甲磺酰化 制备 决奈达隆 方法 | ||
【主权项】：
1.制备N-[2-正丁基-3-[4-[3-(二-正丁基氨基)-丙氧基]-苯甲酰基]-苯并呋喃-5-基]甲磺酰胺(I)及其药学上可接受的盐的方法，![]()
其特征在于，使式(II)的(5-氨基-2-丁基-l-苯并呋喃-3-基){4-[3-(二-正丁基氨基)丙氧基]苯基}甲酮的盐与甲磺酰化试剂在非均相反应中反应，并且视需要在相转移催化剂的存在下反应，![]()
其中，A为与式(II)化合物形成酸加成盐的一元或者二元酸，和如果A为二元酸，则n为1，和如果A为一元酸，则n为1或者2。
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