[发明专利]TRPV1拮抗剂

摘要

本文公开了式(I)的化合物或其可药用盐、溶剂化物或其组合形式，其中说明书定义了X¹、X²、X³、X⁴、J、K、L、X⁵、X⁶、R^b、G²和m。还公开了包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物来治疗病症和障碍的方法。

主权项

式(I)的化合物或其可药用盐其中X¹、X²、X³和X⁴中的一个是C，其它的是C(R^a)；其中每个R^a相同或不同，并且独立地是氢或卤素；J是C(R^1JR^2J)，CR^3J，或O；K是C(R^1kR^2k)，CR^3k，N，NR^4k；L是C(R^1LR^2L)，NR^3L，C(O)NR^6L或N＝CR^7L；其中C(O)NR^6L和N＝CR^7L通过该基团的左端与K相连接；是单键或双键；R^1J、R^2J和R^3J在每次出现时各自独立地是氢或烷基；R^1L、R^2L、R^3L和R^6L在每次出现时各自独立地是氢或烷基；R^7L是氢、烷基或卤素；R^1k是氢或烷基；R^4k是氢、烷基、卤代烷基或羟烷基；R^3k是氢或烷基；R^2k是氢，烷基，OR^x或N(R^x)(R^1xa)，其中R^1xa是烷氧基烷基；或R^x和R^1xa与氮原子一起形成吗啉基或高吗啉基环；X⁵‑X⁶是CR^3aR^3b，C(R³R⁴)C(R⁵R⁶)，CR⁷＝CR⁸或C(R⁹R¹⁰)C(R¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)；R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹²和R¹⁴各自独立地是氢；R^3a和R^3b各自独立地是氢；R³、R⁵、R⁹、R¹¹和R¹³相同或不同，并且各自独立地是氢或OR^x；R³和R⁵和与它们相连接的碳原子一起任选形成C₃‑C₆环烷基，该环烷基任选被1、2、3或4个独立地选自烷基、卤素和卤代烷基的取代基取代；m是0、1、2、3或4；每个R^b是任选的取代基，并且在每次出现时独立地是烷基或OR^x；每个R^x独立地是氢，烷基或卤代烷基；环G²是芳基，杂芳基或环烷基，每个独立地是未取代的，或被1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代：烷基，卤素，卤代烷基，‑OR^f，‑SR^f，和‑N(R^f)(R^g)；R^f是烷基；和R^g是烷基；其中烷基是指含有1至10个碳原子的饱和直链或支链烃链；其中烷氧基烷基是指通过亚烷基与母体分子部分连接的烷基氧基；其中芳基是未取代的或被取代的，并且选自苯基，萘基，与单环环烷基稠合的苯基，和与单环环烯基稠合的苯基；其中环烷基包括未取代的或取代的单环和未取代的或取代的双环环烷基，其中单环环烷基是含有3至8个碳原子、零个杂原子和零个双键的碳环系统；双环环烷基是与单环环烷基环稠合的单环环烷基，其中单环和双环环烷基可以任选地含有一或两个1、2、3或4个碳原子的亚烷基桥，其中每个桥连接环系的两个非相邻碳原子；其中卤代烷基是指其中一个、两个、三个、四个、五个或六个氢原子被卤素取代的烷基；其中杂芳基包括未取代的或取代的单环杂芳基和未取代的或取代的双环杂芳基，其中单环杂芳基是五或六元环，其中五元环含有两个双键，并且其中五元环含有一个选自O或S的杂原子或1、2、3或4个氮原子和任选1个氧或硫原子，而六元环含有三个双键和1、2、3或4个氮原子；并且其中双环杂芳基由以下组成：与苯基稠合的单环杂芳基，或与单环环烷基稠合的单环杂芳基，或与单环环烯基稠合的单环杂芳基，或与单环杂芳基稠合的单环杂芳基，或与单环杂环稠合的单环杂芳基；其中羟烷基是指通过亚烷基与母体分子部分连接的‑OH基团。