[发明专利]抗真菌剂及其应用

摘要

本发明的特征为棘白菌素类化合物，所述化合物可用于真菌感染的治疗。所述棘白菌素类化合物经修饰，以使它们可显示出(i)对抗一种或多种真菌种类或属的活性；(ii)增加的水溶性和/或两亲性；(iii)具有增加的治疗指数；(iv)局部给药的适应性；(v)静脉内给药的适应性；(vi)具有增加的分布的体积；和/或(vii)具有增加的清除半衰期。

主权项

1. 一种通过式(I描述的化合物：其中，R¹为O(CH₂CH₂O)_nCH₂CH₂X₁、O(CH₂CH₂CH₂O)_nCH₂CH₂X₁、NHCH₂CH₂X₂、NH(CH₂CH₂O)_mCH₂CH₂X₂、NH(CH₂CH₂CH₂O)_mCH₂CH₂X₂、NH(CH₂CH₂O)_pCH₂CH₂X₃、NH(CH₂CH₂CH₂O)_pCH₂CH₂X₃、NHCH₂CH₂X₄、NH[CH₂(CH₂)_aO]_bCH{CH₂[OCH₂(CH₂)_c]_dX₅}₂、O[CH₂(CH₂)_aO]_bCH{CH₂[OCH₂(CH₂)_c]_dX₅}₂、NH(CH₂CH₂NH)_rCH₂CH₂X₅、NHCH₂(CH₂)_qX₆或OCH₂(CH₂)_qX₆；R^T为正戊基、仲戊基或异戊基；X₁为NH₂、NHR^A1、NR^A1R^A2、NR^A1R^A2R^A3或NHCH₂(CH₂)_vZ₁；X₂为 OH、OR^B1或OCH₂(CH₂)_vZ₁；X₃为NH₂、NHR^C1、NR^C1R^C2或NR^C1R^C2R^C3，或NHCH₂(CH₂)_vZ₁；X₄为NR^D1R^D2R^D3或NHCH₂(CH₂)_vZ₁；各X₅独立地选自OH、OR^E1、NH₂、NHR^E1、NR^E1R^E2、NR^E1R^E2R^E3、OCH₂(CH₂)_vZ₁和NHCH₂(CH₂)_vZ₁；X₆选自NR^F1R^F2R^F3或Z₁；a为1-2的整数；b为0-3的整数；c为1-2的整数；d为0-3的整数；n为1-5的整数；m为1-5的整数；p为1-5的整数；r为1-5的整数；q为1-3的整数；v为1-3的整数；R^A1、R^A2、R^A3、R^B1、R^C1、R^C2、R^C3、R^D1、R^D2、R^D3、R^E1、R^E2、R^E3、R^F1、R^F2和R^F3的每一个独立地选自CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃和CH(CH₃)₂；Z₁选自：并且R^1A、R^2A、R^3A、R^4A、R^5A、R^6A、R^7A、R^8A、R^9A、R^10A、R^11A、R^12A、R^13A、R^14A、R^15A、R^16A、R^17A、R^18A、R^19A、R^20A、R^21A和R^22A的每一个独立地选自H、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃和CH(CH₃)₂,或其药学上可接受的盐。