[发明专利](-)-石杉碱甲方法及相关组合物和治疗方法有效
申请号: | 201280020578.2 | 申请日: | 2012-02-17 |
公开(公告)号: | CN103687849A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | S·赫尔森;M·K·M·邓 | 申请(专利权)人: | 耶鲁大学 |
主分类号: | C07D221/20 | 分类号: | C07D221/20;A61K31/439;A61P25/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供(1)制备基本上纯的(-)石杉碱甲和基本上纯的(-)石杉碱甲衍生物的方法;(2)可用于制备基本上纯的(-)石杉碱甲和基本上纯的(-)石杉碱甲衍生物的组合物;以及(3)使用基本上纯的(-)石杉碱甲和基本上纯的(-)石杉碱甲衍生物治疗或预防神经障碍的方法。 | ||
搜索关键词: | 石杉碱 甲方 相关 组合 治疗 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备具有下式的基本上纯的(-)石杉碱甲的方法:
包括使下式的酰胺:
在水性或醇溶剂中并在存在双(三氟乙酰氧基碘)苯(PIFA)的情况下经历改进的霍夫曼反应以形成中间体,使所述中间体完全脱保护以形成(-)石杉碱甲,并任选地进一步纯化所述(-)石杉碱甲。
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