[发明专利]吡咯并六元杂芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及吡咯并六元杂芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的吡啶并六元杂芳环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为JAK抑制剂和免疫抑制剂的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项

一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及其可药用的盐：其中：A为CH或N；L为键或C1‑6烷基；R1选自氢原子、C1‑6烷基、5至10元杂芳基、‑(CH2)nC(O)OR15、‑C(O)R15、‑C(O)NR16R17或‑S(O)mR15，其中所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、C6‑10芳基或5至10元杂芳基的取代基所取代；当R1为5至10元杂芳基时，所述的5至10元杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基的取代基所取代；R2或R4各自独立选自氢原子或C1‑6烷基；R或R3各自独立选自氢原子或C1‑6烷基；R5或R6各自独立地选自氢原子或C1‑6烷基；R7、R8、R9或R10选自氢原子、C1‑6烷基或C1‑6羟烷基，或者，R7与R8，或R9与R10一起形成氧代基；R11、R12、R13或R14选自氢原子或C1‑6烷基，或者，R11与R12，或R13与R14一起形成氧代基；当R1为‑(CH2)nC(O)OR15或‑C(O)R15时，R15选自氢原子、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C2‑6烯基、C6‑10芳基或5至10元杂芳基，其中所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个选自C1‑6烷基、卤素、羟基、氰基、氨基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、C6‑10芳基、5至10元杂芳基、‑S(O)mR18、‑NHC(O)OR18或‑NHS(O)mR18的取代基所取代；当R15为C3‑8环烷基、C6‑10芳基或5至10元杂芳基时，所述的C3‑8环烷基、C6‑10芳基或5至10元杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基的取代基所取代；当R1为‑S(O)mR15时，R15选自氢原子、C1‑6烷基或C3‑8环烷基，其中所述的C1‑6烷基任选进一步被一个或多个卤素或羟基的取代基所取代；R16选自氢原子或C1‑6烷基；R17选自氢原子、C1‑6烷基或5至10元杂芳基，其中所述的5至10元杂芳基任选进一步被一个或多个选自C1‑6烷基、卤素、羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6羟烷基或‑OR18的取代基所取代；R18选自氢原子、C1‑6烷基或C1‑6羟烷基；m为0、1或2；n为0、1或2；p为0、1或2；q为0、1或2；s为1或2；且t为1或2；所述的5至10元杂芳基包含1至4个选自氧、硫和氮的杂原子。