[发明专利]利奈唑胺及其新中间体的新制备方法

摘要

用于制备唑烷酮抗菌剂利奈唑胺(包括唑烷酮的关键中间体)的新方法，其包括：使3-氟-4-吗啉基苯胺与R-表氯醇反应；羰基化以形成唑烷酮衍生物；用乙酸钠对(5R)-5-(氯甲基)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基-唑烷-2-酮进行乙酰化以得到新的中间体；使(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基乙酸酯水解；使(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲醇甲磺酰化；使(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基甲磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺钾反应；用水合肼对(S)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲基邻苯二甲酰亚胺进行水解；用乙酸酐对(S)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲胺进行乙酰化从而以高产率得到利奈唑胺。

主权项

1.用于制备(R)-3-(3-氟-4-吗啉代苯基)-2-氧代-5-唑烷基甲醇的方法，其包括：a)使式IX化合物与R-表氯醇反应以产生式VIII化合物，其进一步转化为式VII的氯甲基唑烷酮化合物b)使式VII化合物与乙酸钠反应以产生式VI化合物c)使步骤(b)的产物水解为式V的羟基甲基唑烷酮化合物。