[发明专利]作为激酶抑制剂的噻唑基苯基-苯磺酰氨基衍生物

摘要

本发明公开了如说明书中所定义的式(I)的噻唑基苯基-苯磺酰氨基衍生物及其可药用盐，它们的制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可在治疗法中用于治疗由失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中：n和m各自独立地是1或2；R1是氢、卤素、氰基或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者R1是NR7R8或COR9，其中：R7和R8各自独立地是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者，R7和R8与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的3至8元的杂环基，其任选地包含一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子的基团；或者R7是氢，且R8是COR10，其中：R10是OR11、NR12R13或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团，其中：R11是选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；R12和R13各自独立地是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者，R12和R13与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的3至8元的杂环基或杂芳基，其任选地包含一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子的基团；R9是OR14或NR15R16，其中：R14是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；R15和R16各自独立地是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者，R15和R16与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的3至8元的杂环基或杂芳基，其任选地包含一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子的基团；R2和R3各自独立地是氢、卤素、氰基或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或R2和R3各自独立地是NR17R18、CONR19R20、OR21、SR21或SO₂R21，其中：R17和R18独立地是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者，R17和R18与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的3至8元的杂环基或杂芳基，其任选地包含一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子的基团；或R17是氢，且R18是COR22，其中：R22是OR23、NR24R25或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团，其中：R23是选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团，且R24和R25各自独立地是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者，R24和R25与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的3至8元的杂环基或杂芳基，其任选地包含一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子的基团；R19和R20各自独立地是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者R19和R20与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的3至8元的杂环基或杂芳基，其任选地包含一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子的基团；R21是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团；或者，当m是1，且R3位于吡啶环的3位时，R2和R3一起可以是杂环基、芳基或杂芳基的一部分；R4和R5各自独立地是氢、卤素、三氟甲基、三氯甲基、氰基、OR26或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基和(C₃-C₈)环烷基的任选地被取代的基团，其中：R26是氢或选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基和(C₃-C₈)环烷基的任选地被取代的基团；Rx是氢、任选地被取代的直链或支链的(C₁-C₃)烷基、任选地被取代的(C₂-C₆)酰基或任选地被取代的(C₂-C₆)烷氧基羰基；R6是选自直链或支链的(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的任选地被取代的基团。