[发明专利]合成阿戈美拉汀的方法和中间体有效
| 申请号： | 201280004746.9 | 申请日： | 2012-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN103313965A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | S·扎德;B·西尔;M·布美迪内 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C255/40;C07C233/18;C07C253/30;C07C255/37 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
由式(II)的烯丙基腈与式(III)化合物工业合成式(I)化合物的方法，其中Xa为基团-S-C(S)-OR，其中R为线性或支化C1-C6烷基。 |
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| 搜索关键词： | 合成 阿戈美拉汀 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.工业合成式(I)化合物的方法：![]()
其特征在于使式(II)的烯丙基腈：![]()
在自由基引发剂存在下与式(III)化合物反应：![]()
其中Xa表示基团-S-C(S)-OR，其中R表示线性或支化C1-C6烷基，得到式(IV)化合物：![]()
其中Xa如上文所定义，其中可以任选分离该后一化合物，然后在自由基引发剂存在下进行环化反应以形成式(V)化合物：![]()
也可以任选分离式(V)化合物，使式(V)化合物进行还原脱水反应，得到式(VI)化合物：![]()
然后使式(VI)化合物进行芳构化反应，得到式(VII)化合物：![]()
使式(VII)化合物在阮内镍存在下在极性质子介质中使用氢气进行还原并与乙酸酐反应，得到式(I)化合物，其以固体形式分离。
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