[发明专利]一种2‑羟基丙酸类消旋物的拆分方法

摘要

本发明涉及一种用于2‑羟基丙酸类消旋物的拆分方法，该方法将2‑羟基丙酸类消旋物与L‑脯氨酰胺光学活性碱反应，随后分离2‑羟基丙酸类化合物单一异构体L‑脯氨酰胺盐。2‑羟基丙酸类化合物单一异构体可作为合成内皮素受体拮抗剂用于治疗心血管疾病药物重要中间体，因此该方法提供的一种操作简便拆分方法，分离得到光学纯度高单一异构体，且所需原料及试剂便宜，适宜工业生产，有很好的经济效应。

主权项

一种用于2‑羟基丙酸类消旋物的拆分方法，其特征在于将2‑羟基丙酸类消旋物与L‑脯氨酰胺光学活性碱反应，随后分离2‑羟基丙酸类化合物单一异构体L‑脯氨酰胺盐；其中所述2‑羟基丙酸类消旋物为2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸、2‑羟基‑3‑甲基‑3,3‑二苯基丙酸或2,3‑二羟基‑3,3‑二苯基丙酸；所述反应在醇或醇与醚或醇与酯的混合溶液中进行；所述醇选自甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇；所述醚选自甲基叔丁基醚、四氢呋喃；所述酯选自乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸异丙酯。