[发明专利]一种氟替卡松衍生物的合成方法有效
申请号: | 201210594414.2 | 申请日: | 2012-12-31 |
公开(公告)号: | CN103073613A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | 苏为科;周嘉第;施湘君;张汝金;张峥斌 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学;浙江仙居君业药业有限公司 |
主分类号: | C07J31/00 | 分类号: | C07J31/00 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;王兵 |
地址: | 310014 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明公开了一种如式(I)所示的氟替卡松衍生物的合成方法,将式(Ⅱ)所示的化合物在一价金属银盐催化剂和选择性氟化试剂的作用下,经脱羧氟取代反应制得如式(I)所示的氟替卡松衍生物。传统制备丙酸(糠酸)氟替卡松(Ⅰ)一般是从(Ⅲ)经氟溴甲烷缩合得到,但是氟溴甲烷成本高,毒性大,环境危害严重。本发明所用的试剂相对便宜易得,环境污染小,并且反应条件温和,选择性好,反应收率较高。 |
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搜索关键词: | 一种 氟替卡松 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的氟替卡松衍生物的合成方法,其特征在于所述方法为:式(Ⅱ)所示的化合物在一价金属银盐催化剂和选择性氟化试剂的作用下,经脱羧氟取代反应制得如式(I)所示的氟替卡松衍生物;
式(I)或式(II)中,R为式(a)所示的C2H5CO-或式(b)所示的C4H3O-CO-
;所述选择性氟化试剂为如式(IV)所示的化合物;
式(IV)中,X为BF4、PF6、或CF3SO3。
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