[发明专利]一种氟替卡松衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201210594414.2 申请日: 2012-12-31
公开(公告)号: CN103073613A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 苏为科;周嘉第;施湘君;张汝金;张峥斌 申请(专利权)人: 浙江工业大学;浙江仙居君业药业有限公司
主分类号: C07J31/00 分类号: C07J31/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种如式(I)所示的氟替卡松衍生物的合成方法,将式(Ⅱ)所示的化合物在一价金属银盐催化剂和选择性氟化试剂的作用下,经脱羧氟取代反应制得如式(I)所示的氟替卡松衍生物。传统制备丙酸(糠酸)氟替卡松(Ⅰ)一般是从(Ⅲ)经氟溴甲烷缩合得到,但是氟溴甲烷成本高,毒性大,环境危害严重。本发明所用的试剂相对便宜易得,环境污染小,并且反应条件温和,选择性好,反应收率较高。
搜索关键词: 一种 氟替卡松 衍生物 合成 方法
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的氟替卡松衍生物的合成方法,其特征在于所述方法为:式(Ⅱ)所示的化合物在一价金属银盐催化剂和选择性氟化试剂的作用下,经脱羧氟取代反应制得如式(I)所示的氟替卡松衍生物;式(I)或式(II)中,R为式(a)所示的C2H5CO-或式(b)所示的C4H3O-CO-;所述选择性氟化试剂为如式(IV)所示的化合物;式(IV)中,X为BF4、PF6、或CF3SO3
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