[发明专利]作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍生物

摘要

本发明涉及作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍生物。具体地讲，本发明涉及一种用于合成药学活性的化合物，尤其是肾素抑制剂，如阿利吉仑的新方法、新加工步骤和一些新中间体。本发明特别是涉及一种制备式II的化合物或其盐的方法、式VI的化合物或其盐以及制造这些化合物的方法，其中R³和R⁴以及Act的定义如说明书中所述。用金属有机化合物(VII)对化合物(VI)进行进一步的转化，得到新化合物(VIII)，其是制备阿利吉仑的直接前体。

主权项

1.式(II)的化合物或其盐其中R³是C_1-7烷基或C_3-8环烷基；且R⁴是C_1-7烷基、C_2-7链烯基、C_3-8环烷基、苯基-或萘基-C_1-4烷基，其各自未被取代或被C_1-4烷基、O-C_1-4烷基、OH、C_1-4烷基氨基、二-C_1-4烷基氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三-取代。