[发明专利]一种巴洛沙星二水合物的制备方法无效
| 申请号： | 201210544910.7 | 申请日： | 2012-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN103102341A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 张柯华;陈喆;冯立春;杨平爱;张春生;郭振荣 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛康裕药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 尉伟敏 |
| 地址： | 322118 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及化合物合成领域，具体涉及一种巴洛沙星二水合物的制备方法，该方法是通过以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-O3,O4-二丙酸根合硼为中间体，与侧链3-甲氨基哌啶反应，生成1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲胺基哌啶-1-基)-4-氧代喹啉-3-羧酸根-O3,O4-二丙酸根合硼，再通过水解硼酸螯合物而制备巴洛沙星。与传统方法相比，本发明中间体更稳定，收率更高，因而更具工业化生产前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙星二 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种巴洛沙星二水合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）以式2化合物和3-甲氨基哌啶或3-甲氨基哌啶在药学上可接受的盐为原料，碱性条件下在溶剂中进行反应，反应温度为20～50℃，反应时间为6～18h，得到式3化合物；3-甲氨基哌啶或3-甲氨基哌啶在药学上可接受的盐的用量，相对于式2化合物1mol，通常为1～1.5mol，（2）式3化合物在碱性条件下经水解反应得到巴洛沙星粗产物，水解反应的温度是40～90℃，水解反应的时间是1～5h，巴洛沙星粗产物再经中和、过滤、重结晶，得到式1化合物，即巴洛沙星二水合物产品，![]()
，![]()
，![]()
。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛康裕药物研究院有限公司，未经浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛康裕药物研究院有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201210544910.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
