[发明专利]一类具有外周镇痛作用的κ阿片受体激动剂有效
| 申请号： | 201210543764.6 | 申请日： | 2012-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN102977106A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 严明;何玲;张陆勇;杨欢 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/04;A61P25/02;C40B30/04 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性，EC50均为nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为9.57±0.19nM，可用于外周镇痛。镇痛试验的结果表明，扭体抑制率与化合物浓度存在剂量依赖关系。 |
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| 搜索关键词： | 一类 具有 镇痛 作用 阿片 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐：![]()
其中：R1代表氢原子、氯原子或酰胺基，其中酰胺基氮原子上可连接六元环烷基或具有3-5个碳原子的低级烷基；R2代表氢原子或酰胺基，其中酰胺基氮原子上可连接具有5-6个碳原子的环烷基或叔丙基；R3代表氢原子、氟原子或溴原子。
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