[发明专利]一种高纯度头孢地尼抗菌素7－位侧链合成关键原料的制备方法有效
| 申请号： | 201210519221.0 | 申请日： | 2012-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN102977089A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 厉昆;李如宏;陈亮;任红阳;江海波;周国营 | 申请（专利权）人： | 山东优胜美特医药有限公司;浙江普洛得邦化学有限公司;山东普洛得邦医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 潍坊正信专利事务所 37216 | 代理人： | 王伟霞 |
| 地址： | 262737 山东省潍*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种高纯度头孢地尼抗菌素7－位侧链合成关键原料的制备方法，以去甲基氨噻肟酸乙酯和三苯基甲醇为原料，以碳酸酯类溶剂作为溶媒，以碳酸二甲酯三氟化硼固体络合物为催化剂，制得（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）－2-三苯甲氧基亚胺乙酸乙酯；再将其在醇类溶剂中添加无机碱溶液进行水解反应，水解反应完成后利用无机酸酸化溶液，制得（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）－2-三苯甲氧基亚胺乙酸；将其和DM为原料，在卤代烷烃类溶剂中，以吡啶类化合物作为催化剂，滴加亚磷酸三乙酯和三乙胺混合液，制得MEAT。本发明反应过程操作简单，使用溶剂低毒，环保，易回收再利用，收率高，成本低，更适合工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 头孢 抗菌素 位侧链 合成 关键 原料 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度头孢地尼抗菌素7－位侧链合成关键原料的制备方法，其特征在于：包括烷基化、水解和酯化三个反应步骤： (A)、烷基化反应，以去甲基氨噻肟酸乙酯和三苯基甲醇为原料，以碳酸酯类溶剂作为溶媒，以碳酸二甲酯三氟化硼固体络合物为催化剂，制得（Z）‑2‑（2‑氨基‑4‑噻唑基）－2‑三苯甲氧基亚胺乙酸乙酯； （B）水解反应，将（Z）‑2‑（2‑氨基‑4‑噻唑基）－2‑三苯甲氧基亚胺乙酸乙酯在醇类溶剂中添加无机碱溶液进行水解反应，水解反应完成后利用无机酸酸化溶液，制得（Z）‑2‑（2‑氨基‑4‑噻唑基）－2‑三苯甲氧基亚胺乙酸； (C)酯化反应，以（Z）‑2‑（2‑氨基‑4‑噻唑基）－2‑三苯甲氧基亚胺乙酸和DM为原料，在卤代烷烃类溶剂中，以吡啶类化合物作为催化剂，滴加亚磷酸三乙酯和三乙胺混合液，从而得到所述高纯度MEAT。
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