[发明专利]一种艾塞那肽固相合成方法无效
| 申请号： | 201210504949.6 | 申请日： | 2012-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN102942625A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | 苏贤斌;钱依冰;毛怡春;叶青;董海军 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学;南京英沛生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 210009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种艾塞那肽固相合成方法，包括以下步骤：1）由Fmoc-Ser(tBu)-OH和取代度为0.3-1.2mmol/g的氨基树脂为起始原料，得到Fmoc-Ser(tBu)-氨基树脂；2）Fmoc-Ser(tBu)-氨基树脂脱去Fmoc保护基后，依肽序依次连接Fmoc氨基酸以及至少一个氨基保护的Fmoc氨基酸或酰胺N上临时取代的二肽，脱去Fmoc，制得侧链全保护的艾塞那肽氨基树脂；3）对树脂脱除侧链保护基，冰乙醚沉淀，即得艾塞那肽。该合成方法效率高、反应操作简单、后处理容易，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种艾塞那肽固相合成方法，其特征在于包括以下步骤：（1）用固相合成方法由Fmoc‑Ser(tBu)‑OH和取代度为0.3‑1.2mmol/g的氨基树脂为起始原料，反应制得Fmoc‑Ser(tBu)‑氨基树脂；（2）Fmoc‑Ser(tBu)‑氨基树脂在Fmoc脱保护试剂作用下脱去Fmoc后，在偶联体系作用下于偶联溶剂中依肽序依次连接Fmoc氨基酸以及至少一个氨基保护的Fmoc氨基酸或酰胺N上临时取代的二肽，并在Fmoc脱保护试剂作用下依次脱去Fmoc，制得侧链全保护的艾塞那肽氨基树脂；（3）对侧链全保护的艾塞那肽氨基树脂在裂解体系作用下裂解脱除侧链保护基，冰乙醚沉淀，即得。
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