[发明专利]抗癌药用阿司匹林铂配合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种抗癌药用阿司匹林铂配合物及其制备方法，特征是通过配体的N原子与铂的配位作用把胺或杂环胺配位到铂原子上，再通过配位作用引入卤素或羟基、羧酸根或取代羧酸根，然后氧化成四价铂，在轴向接上阿司匹林分子，形成轴向有一个阿司匹林分子单取代或两个阿司匹林分子双取代的四价铂类配合物。由于铂的四价状态比较惰性，对机体仅有很小的毒副作用，而且改变了药物的摄取途径，提高药物的抗癌活性，具有与顺铂同等甚至更优越的抗肿瘤活性，而且对耐药细胞也有很好的杀伤作用。本发明的制备方法简单，成本低廉，适合工业化生产。

主权项

1.一种抗癌药用铂类配合物，特征在于其为轴向有一个阿司匹林单取代或两个阿司匹林分子双取代的四价铂类配合物，具有以下结构：其中两种基团Am和Am′分别是胺NH₃、取代胺或者杂环胺，它们通过氮原子与Pt原子配位，该两种基团Am和Am′相同或者不同；L是卤素、羧酸根或者取代羧酸根；轴向取代官能团R是阿司匹林分子，另一轴向取代官能团R`是阿司匹林分子、羟基、丁二酸、己二酸或邻苯二甲酸。