[发明专利]一种他米巴罗汀合成的新工艺无效
| 申请号： | 201210361469.9 | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN103664680A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 王克柳;王美海 | 申请（专利权）人： | 山东鲁北药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/65 | 分类号： | C07C233/65;C07C231/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 256800 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种白血病治疗药物他米巴罗汀的合成方法，提出了一条新的合成路线，主要步骤如下：以5，5，8，8-四甲基-5，6，7，8-四氢萘-2-胺和对苯二甲酸单甲酯为原料缩合反应得到4-[(4，5，6，7-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰基]苯甲酸甲酯，此中间体进一步在碳酸钾中水解得到4-[(5，5，8，8-四甲基-6，7-二氢萘-2-基)氨基甲酰]苯甲酸，即他米巴罗汀。该合成路线简单，环保，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米巴罗汀 合成 新工艺 | ||
【主权项】：
1.一种制备4-[(5，5，8，8-四甲基-6，7-二氢萘-2-基)氨基甲酰]苯甲酸(他米巴罗汀)的新方法，主要步骤如下：(1)以5，5，8，8-四甲基-5，6，7，8-四氢萘-2-胺为原料，与对苯二甲酸单甲酯反应缩合得到4-[(4，5，6，7-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰基]苯甲酸甲酯(II)![]()
(2)4-[(4，5，6，7-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰基]苯甲酸甲酯和碳酸钾水溶液加热回流，产物酸析得到他米巴罗汀产品。![]()
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