[发明专利]一种阿加曲班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210315616.9 | 申请日： | 2012-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN103570803A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 张席妮;杜争鸣;郑杰;龚义;吴江;黄鲁宁 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 王建国 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿加曲班中间体(2R,4R)-乙基-1-((S)-2-(叔丁氧基酰胺基)-5-(3-硝基胍)戊酰基)-4-甲基哌啶-2-羧酸乙酯的制备方法，其包括使为NG-硝基-N2-t-Boc-L-精氨酸与(2R，4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯在选自1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐、N,N-二异丙基碳二亚胺及N,N'-羰基二咪唑的缩合剂存在下及非质子溶剂中发生缩合反应生成阿加曲班中间体的步骤。本发明原料来源广泛，廉价易得，反应条件温和、步骤短、操作简单、产物便于纯化、生产成本低廉，对环境友好，不仅适于实验室合成，而且适于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿加曲班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿加曲班中间体(Ⅱ)的制备方法，所述阿加曲班中间体的化学名称为(2R,4R)-乙基-1-((S)-2-(叔丁氧基酰胺基)-5-(3-硝基胍)戊酰基)-4-甲基哌啶-2-羧酸乙酯，所述制备方法包括使化合物A与化合物B在缩合剂存在下以及在非质子溶剂中发生缩合反应生成阿加曲班中间体(Ⅱ)的步骤，![]()
其特征在于：所述的缩合剂为选自1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐、N,N-二异丙基碳二亚胺及N,N'-羰基二咪唑中的一种或多种的组合。
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