[发明专利]一种氢化可的松琥珀酸单酯的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210218981.8 申请日: 2012-06-28
公开(公告)号: CN102718825A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: 韩松勇;赵芡;郭彬;岳振泉;王洵;柏大川;高鑫 申请(专利权)人: 天津生物化学制药有限公司
主分类号: C07J5/00 分类号: C07J5/00
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 陆艺
地址: 300308 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种氢化可的松琥珀酸单酯的制备方法,包括如下步骤:(1)将氢化可的松、丁二酸酐与第一种水溶性有机溶剂混合均匀,加入碱性催化剂,在20℃~40℃的条件下搅拌反应5~30小时,过滤,得到滤液;(2)将水或第二种水溶性有机溶剂加入到所述滤液中,搅拌,得到稀释液,在搅拌下,将稀释液加入到水中,有结晶析出,加入完毕后继续搅拌,过滤,固体经水洗涤、干燥,得到氢化可的松琥珀酸单酯。本发明生产成本低;溶剂稳定性好,经过长时间反应后不会氧化变色,不影响产品外观及内在质量;产率提高;对环境污染小;简化了原有操作流程。
搜索关键词: 一种 氢化 可的松 琥珀酸 制备 方法
【主权项】:
一种氢化可的松琥珀酸单酯的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)按质量比为1:0.9~1.5:2.8~8.0的比例将氢化可的松、丁二酸酐与第一种水溶性有机溶剂混合均匀,加入碱性催化剂,在20℃~40℃的条件下搅拌反应5~30小时,过滤,得到滤液;所述碱性催化剂的加入量为氢化可的松质量的0.5%~60%;(2)将相当于氢化可的松质量1~3倍的水或第二种水溶性有机溶剂加入到所述滤液中,搅拌,得到稀释液,在转速100~200转/分钟的搅拌下,将所述稀释液加入到相当于氢化可的松质量30~150倍的4~40℃的水中,有结晶析出,加入完毕后继续搅拌10~60分钟,过滤,固体经水洗涤、干燥,得到氢化可的松琥珀酸单酯。
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