[发明专利]利伐沙班的合成方法有效
| 申请号： | 201210204321.4 | 申请日： | 2012-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN102702186A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 洪健;张宗华;李建;王景炳 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种利伐沙班的合成方法，包括以下步骤：（a）使式（I）的化合物与叠氮钠发生反应，得到式（II）的化合物，式（II）的化合物与乙酸酐反应生成式（III）的化合物；（b）使式（IV）的化合物与式（V）的化合物发生反应，得到式（VI）的化合物；（c）使式（VI）的化合物与式（II）或式（III）的化合物在碱的作用下发生反应，得到式（VII）的化合物；（d）使式（VII）的化合物与水合肼发生反应，得到式（VIII）的化合物；（e）式(VIII）的化合物与式（IX）的化合物发生反应，得到式（X）的化合物利伐沙班；本发明的合成方法反应步骤较少，反应条件温和且后处理简单，适用于工业化大生产； |
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| 搜索关键词： | 利伐沙班 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利伐沙班的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（a）使式（I）的化合物与叠氮钠发生反应，得到式（II）的化合物；（b）使式（IV）的化合物与式（V）的化合物发生反应，得到式（VI）的化合物；（c）使步骤（b）中所得的式（VI）的化合物与步骤（a）中所得的式（II）的化合物在碱的作用下发生反应，得到式（VII）的化合物；（d）使步骤（c）中所得的式（VII）的化合物与水合肼发生反应，得到式（VIII）的化合物；（e）式步骤（d）中所得的式（VIII）的化合物与式（IX）的化合物发生反应，得到式（X）的化合物利伐沙班，其中，式（IX）的化合物中的X选自卤素、羟基、烃酰基或烃磺酰基；![]()
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