[发明专利]抗肿瘤活性的熊果酸含氮杂环类结构修饰物及其制备方法无效
| 申请号： | 201210180483.9 | 申请日： | 2012-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN102675406A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 邵敬伟;邹文滔 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种天然药用植物熊果酸的化学结构改造，具体说是一种具有抗肿瘤活性的熊果酸含氮杂环类结构修饰物及其制备方法。所述熊果酸含氮杂环类结构修饰物为下述通式（Ⅰ）的熊果酸含氮杂环衍生物，将熊果酸C-3位羟基氧化或乙酰后，C-17位羧基与哌嗪或其衍生物进行缩合反应以达到对熊果酸的结构改造，得到一系列熊果酸含氮杂环类结构修饰物。并测定其对人恶性黑色素瘤A-375细胞、人胃癌AGS及BGC-823细胞的体外抑制活性，MTT数据表明这类修饰物对三种癌细胞均具有一定的增殖抑制作用，部分化合物的抑制活性甚至优于紫杉醇。 |
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| 搜索关键词： | 肿瘤 活性 果酸 含氮杂环类 结构 修饰 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种熊果酸含氮杂环类结构修饰物，其特征在于：所述熊果酸含氮杂环类结构修饰物为下述通式（Ⅰ）的熊果酸含氮杂环衍生物：![]()
（Ⅰ）其中：R1为羰基、乙酰氧基或羟基；R2为含氮杂环。
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