[发明专利]具有不同P³位结构的肼腈类组织蛋白酶抑制剂及应用无效

申请号：	201210179098.2	申请日：	2012-06-01
公开（公告）号：	CN102731344A	公开（公告）日：	2012-10-17
发明（设计）人：	吴玉清;任兴凤;李洪伟	申请（专利权）人：	吉林大学
主分类号：	C07C261/04	分类号：	C07C261/04;C07D213/56;C07D333/24;A61K31/275;A61K31/381;A61K31/4409;A61P19/02;A61P19/10;A61P31/14;A61P35/00
代理公司：	长春吉大专利代理有限责任公司 22201	代理人：	张景林;刘喜生
地址：	130012 吉***	国省代码：	吉林;22
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	本发明属于组织蛋白酶（Cathepsins）抑制剂的设计及合成领域，具体涉及针对四种组织蛋白酶（K、B、L和S）的具有不同P³位结构的新型、高效肼腈类抑制剂。本发明中所述的肼腈类抑制剂的主体结构如下式所示，其中R₁为异丁基，R₂为烷基，芳基，环烷基等。本发明设计、合成的拟肽肼腈类抑制剂具有结构相对简单、易于合成的优点；并且母体结构的设计和合成极大地方便了后续终产物的合成。所合成的化合物均能高效地抑制Cat K、B、S、L的活性，对Cat K、L的抑制常数在皮摩尔浓度（10^-12M）级；对Cat B、S的抑制作用稍弱，抑制常数在纳摩尔浓度（10^-9M）级。
搜索关键词：	具有不同 sup 结构肼腈类组织蛋白酶抑制剂应用
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【主权项】：

1.具有不同P³位结构的肼腈类组织蛋白酶抑制剂，其结构式如下所示：其中R₁为代表异丁基；R₂为烷基，芳基或环烷基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉林大学，未经吉林大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】

本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201210179098.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。

专利分类

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

[发明专利]具有不同P3位结构的肼腈类组织蛋白酶抑制剂及应用无效