[发明专利]一种维拉佐酮有机药物共晶及其制备方法无效
| 申请号： | 201210166749.4 | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN102702180A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 张婷;赵晓君;罗亚楠;刘磊;韩冰;苏红敏;贾江涛 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D275/06 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及一种维拉佐酮有机药物共晶及其制备方法。该药物共晶是以维拉佐酮作为药物活性成分，以糖精为前驱体；四个维拉佐酮分子和四个糖精分子组成维拉佐酮有机药物共晶的基本结构单元，维拉佐酮分子和糖精分子通过氢键在X、Y和Z方向上伸展构成维拉佐酮有机药物共晶的三维网络结构；药物共晶的空间群为单斜晶系，其轴长a=11.0269～11.1269，b=18.3006～18.4006，c=15.4106～15.4106，轴角α=89.950°～90.050°，β=100.631°～100.731°，Y=89.950°～90.050°。本发明药物共晶新晶相的形成既保留了药物本身的药理性质，又为修饰药物的物理化学性质例如熔点、稳定性、溶解度、分散速率等进一步提高药效和生物利用度提供了可能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维拉佐酮 有机 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种维拉佐酮有机药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以维拉佐酮作为药物活性成分，以糖精为前驱体；四个维拉佐酮分子和四个糖精分子组成维拉佐酮有机药物共晶的基本结构单元，维拉佐酮分子和糖精分子通过氢键在X、Y和Z方向上伸展构成维拉佐酮有机药物共晶的三维网络结构；X方向上，维拉佐酮分子中氨基上的H原子作为氢键给体与糖精分子中羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Y方向上，维拉佐酮分子中氨基上的H原子作为氢键给体与糖精分子中磺酸基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Z方向上，维拉佐酮分子中嘧啶环上的N原子作为氢键受体与糖精分子中N上的H原子作为氢键给体形成氢键；药物共晶的空间群为单斜晶系，其轴长a=11.0269～11.1269，b=18.3006～18.4006，c=15.4106～15.4106，轴角α=89.950°～90.050°，β=100.631°～100.731°，Y=89.950°～90.050°。
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