[发明专利]1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法有效
| 申请号： | 201210133968.2 | 申请日： | 2012-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN102659668A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;葛永辉;任雪景;高海龙 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/54 | 分类号： | C07D211/54 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林;严志平 |
| 地址： | 215006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法，具体为以1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰氯为原料，在碱性条件下和苄胺反应生成磺酰苄胺，得到的产物在酸性条件下脱保护生成哌啶-4-磺酰苄胺，再和卤代烷或烷基磺酸酯反应，经烷基化生成目标化合物1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺。本发明所用的原料价格低容易得到，成本低廉、合成路线短、产率高、得到的化学产品纯度高，便于工业放大生产，为市场提供了高纯度产品，从而获得较高的经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 哌啶 磺酰苄胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1‑烷基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成：将原料1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰氯溶于溶剂中，然后在碱性条件下加入苄胺，在0‑10℃度搅拌至反应完全，然后通过萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、打浆、减压抽滤得到1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺；（2）哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成：将步骤（1）得到的1‑叔丁氧基羰基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺中加入饱和的HCl甲醇或三氟醋酸甲醇溶液，在室温条件下反应至反应完全，减压浓缩后得到白色固体，然后向白色固体中加入饱和的碳酸氢钠水溶液，再通过萃取、洗涤、干燥、浓缩后得到哌啶‑4‑磺酰苄胺；（3）1‑烷基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺的合成：将步骤（2）所述的哌啶‑4‑磺酰苄胺溶于溶剂，在碱性条件下加入烷基卤代物或者烷基磺酸酯，加热至50‑100℃搅拌12‑24小时，然后冷却至室温后，经过萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、打浆后得到1‑烷基‑哌啶‑4‑磺酰苄胺。
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