[发明专利]4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201210125184.5 | 申请日: | 2012-04-25 |
| 公开(公告)号: | CN102627624A | 公开(公告)日: | 2012-08-08 |
| 发明(设计)人: | 杨大成;晏菊芳;杨艳;陈欣;范莉;杨龙 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
| 主分类号: | C07D311/44 | 分类号: | C07D311/44;C07D303/38;A61K31/63;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人: | 赵荣之 |
| 地址: | 400715*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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| 摘要: |
本发明公开了一种具有如下通式的4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物,结构中包含苯磺酰胺与苯乙酸结构单元。体外抗糖尿病活性测定结果显示,这些化合物都具有一定的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性,其中部分化合物(以吡格列酮为参照)的PPAR相对激动率超过58%,最高达到81.79%。这些化合物可用于制备抗糖尿病药物,也可以作为新型抗糖尿药物的先导分子进一步深入研究;本发明还提供了通过多条路线制备这些化合物的方法,简洁高效、收率高。 |
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| 搜索关键词: | 氨基 苯磺酰 胺基 苯乙酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物,具有以下通式:
式中,R1为氢或C1-C6烷基,R2为氢或R3CO基,R3为C2-C5烷基或被卤素取代的C1-C5烷基,但R1和R2不能同时为氢。
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