[发明专利]4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210125184.5 申请日: 2012-04-25
公开(公告)号: CN102627624A 公开(公告)日: 2012-08-08
发明(设计)人: 杨大成;晏菊芳;杨艳;陈欣;范莉;杨龙 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07D311/44 分类号: C07D311/44;C07D303/38;A61K31/63;A61P3/10
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;85
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摘要: 发明公开了一种具有如下通式的4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物,结构中包含苯磺酰胺与苯乙酸结构单元。体外抗糖尿病活性测定结果显示,这些化合物都具有一定的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性,其中部分化合物(以吡格列酮为参照)的PPAR相对激动率超过58%,最高达到81.79%。这些化合物可用于制备抗糖尿病药物,也可以作为新型抗糖尿药物的先导分子进一步深入研究;本发明还提供了通过多条路线制备这些化合物的方法,简洁高效、收率高。
搜索关键词: 氨基 苯磺酰 胺基 苯乙酸 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物,具有以下通式:式中,R1为氢或C1-C6烷基,R2为氢或R3CO基,R3为C2-C5烷基或被卤素取代的C1-C5烷基,但R1和R2不能同时为氢。
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