[发明专利]瑞替加滨及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210124313.9 | 申请日： | 2012-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN103373941A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 郑建兵;王向军;李贵杰;李原强;赵建强;黄超 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/28 | 分类号： | C07C271/28;C07C269/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310051 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，具体涉及瑞替加滨及其中间体的制备方法。该方法具体表述如下：(1)式(RET20)结构的化合物与4-氟苯甲醛在对甲基苯磺酸作用下制备得到具有式(RET25)结构的化合物；(2)具有式(RET25)结构的化合物经硼氢化钠还原制备得到式(RET30)结构化合物；(3)式(RET30)结构化合物经兰尼镍氢化还原制备得到瑞替加滨；利用该方法制备得到的瑞替加滨杂质总含量以HPLC面积百分比单位计量约小于0.16％。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞替加滨 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞替加滨的制备方法，由下述方法制备得到：(1)式(RET20)结构化合物与4-氟苯甲醛在对甲基苯磺酸作用下制备得到具有式(RET25)结构的化合物；(2)具有式(RET25)结构的化合物经硼氢化钠还原制备得到式(RET30)结构化合物；(3)式(RET30)结构化合物经兰尼镍氢化还原制备得到瑞替加滨；![]()
步骤(2)反应溶剂为乙酸乙酯，反应温度为15～20℃；步骤(3)反应溶剂为乙酸乙酯，反应温度为55～60℃。
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